Consenso de expertos: Tratamiento de la Malaria grave y resistente
Barquisimeto, Octubre 2000


Participantes: Torres J., Mondolfi A.,
Sandoval M., Fernández C., Rivera M., y Carvajal A.

Introducción

Se analiza brevemente la situación de la malaria en el país, constatándose que contrario a las proyecciones inicialmente planteadas para el año 2000 (hasta el mes de octubre de ese año había ocurrido aproximadamente el doble de casos acumulados que los correspondientes para la misma fecha el año 1999), ocurrió un aparente descenso significativo de casos en comparación con el año precedente. Los Edos. Sucre, Bolívar y Amazonas originan más del 90% de los casos reportados, llamando la atención que el Edo. Sucre sobrepasa al Edo. Bolívar en número de casos. Se suman al reporte de casos en los dos últimos años, algunos estados como Miranda, Mérida y Guárico, lo que obliga a una actualización permanente de los sitios de transmisión activa de la enfermedad.

La fórmula parasitaria del país continúa siendo a predominio marcado de Plasmodium vivax (>80%). Los casos de malaria por P. falciparum están restringidos a los Edos. Bolívar y Amazonas. El P. malariae es solo observado actualmente en forma ocasional en poblaciones amerindias aisladas del Edo. Amazonas.

Se discutieron y precisaron los conceptos de malaria resistente y malaria grave, de acuerdo a las diversas definiciones propuestas a nivel internacional.

Definición de malaria resistente:

Se ha establecido que la respuesta de los parásitos maláricos a las drogas antiparasitarias depende no sólo de la especie, sino también de la cepa involucrada. Estas cepas están relacionadas con su origen geográfico y por la movilización constante de la población existe el peligro potencial de diseminación de cepas del parásito tolerantes o resistentes a los medicamentos.

La Organización Mundial de la Salud ha definido resistencia como la capacidad de una cepa parasitaria para sobrevivir y/o multiplicarse a pesar de la administración y absorción de una droga dada a dosis iguales o mayores que aquellas usualmente recomendadas pero dentro de los límites de tolerancia del sujeto. Posteriormente, la misma OMS extendió la definición anterior a todas las especies de parásitos maláricos y a todas las dosis útiles de esquizonticidas sanguíneos o tisulares, al igual que a los game-tocitocidas y esporontocidas. En la práctica, es más comúnmente aplicado a la resistencia del P. falciparum a los esquizonticidas sanguíneos en particular a la 4-aminoquinoleínas (cloroquina).

Se reconocen 3 grados de resistencia in vivo al tratamiento antimalárico. En la resistencia tipo RI, la parasitemia es eliminada en menos de una semana, pero reaparece al cabo de 14 días o más (temprana y tardia) ; en la resistencia tipo RII, la parasitemia disminuye a 25% o menos del nivel pre-tratamiento, pero no desaparece nunca completamen- te; y en la resistencia tipo RIII, ocurre poca o ninguna disminución en la parasitemia después de iniciado el tratamiento.

Más recientemente, ha sido propuesta una definición simplificada de resistencia, la cual puede ser clasificada como parcial, que corresponde o bien a una depuración inicial de la parasitemia, seguida por recrudescencia dentro de los siguientes 28 días (RI), o a un descenso en la parasitemia sin depuración total de ella (RII), o puede tratarse de una resistencia alta, cuando no hay descenso apreciable de la parasitemia (RIII).

La resistencia a la Cloroquina se origina por mutación y es estable. Se ha observado que las cepas resistentes del P. falciparum no acumulan cloroquina en sus lisosomas y que los eritrocitos parasitados liberan el compuesto al menos 40 veces más rápido que las cepas sensibles. Los parásitos resistentes exhiben un incremento en su superficie, lo cual permite una pinocitosis más eficiente. De la misma manera, estas cepas muestran una inhibición en la unión de la cloroquina con los productos tóxicos provenientes de la degra-dación de la hemoglobina (en especial la ferriprotoporfirina IX) en el lisosoma parasitario, permitiendo así la detoxificación de estos productos, que de otra manera al combinarse con la cloroquina, tal como ocurre en las cepas susceptibles, se acumularían y serían tóxicos para el parásito.

La resistencia a la cloroquina es mantenida a todo lo largo del ciclo de vida del parásito y es transferida a la progenie. Se ha demostrado la ocurrencia de resistencia cruzada entre las diferentes 4-amino quinoleinas y la mepacrina, pero no con la quinina, la mefloquina, los agentes bloqueantes del PABA o los compuestos antifolínicos.

Si bien el concepto de resistencia ha sido ampliado a otras especies (y a otros esquizonticidas hemáticos o tisulares diferentes a la cloroquina), limitaremos la discusión a la infección por P. falciparum.

Diversos estudios demuestran que el diagnóstico y tratamiento precoz está asociado a un menor riesgo de complicaciones y mortalidad. El deterioro clínico puede evolucionar a la muerte en un lapso tan corto como de 24-48 horas, especialmente en los pacientes sin exposición previa a la malaria. Por lo tanto, el médico está obligado a realizar un diagnóstico parasitológico preciso y en lo posible, debe establecer la magnitud de la parasitemia mediante los métodos de cuantificación convencionales.

Publicaciones recientes sugieren que el hallazgo de un porcentaje de PMNs con pigmento malárico fagocitado mayor del 5% en los extendidos de sangre periférica o en las gotas gruesas, se asocia con un peor pronóstico clínico y una mayor mortalidad. Por el contrario, la presencia en sangre periférica de más del 50% de formas jóvenes en anillo del parásito (con una relación entre el diámetro del núcleo y el diámetro del citoplasma del parásito <½), se correlaciona con un mejor pronóstico.


Situación de la Malaria resistente en Venezuela

Se discuten los trabajos de sensibilidad de P falciparum in vivo e in vitro realizados en Venezuela (ver cuadro 1). El primer reporte de P. falciparum resistente a la cloroquina en el país fue efectuado en 1960. La resistencia de P falciparum a la cloroquina ha sido documentada en diversos estudios in vivo e in vitro llevados a cabo en el foco meridional, vigilancia que consideramos conveniente continuar y extender a otras drogas en forma periódica. Los últimos estudios reportan resultados variables para el P. falciparum, con altos niveles de resistencia in vitro a la cloroquina y también altos, pero en menor grado, al FansidarÒ, así como resultados variables in vivo.


Criterios de malaria grave

Los diversos parámetros clínicos, de laboratorio y/o parasitológicos que han sido asociados con un mal pronóstico o con una mayor severidad de la infección son resumidos en el cuadro 2. Debe destacarse que en situaciones donde el pacientes no ha experimentado exposición previa a la malaria y por ende, no presenta ningún grado de inmunidad adquirida previa a la infección, como es el caso de la mayoría de los casos observados en el país, no necesariamente existe una relación entre el nivel de parasitemia constatado y el desarrollo de manifes-taciones clínicas de gravedad.


Quimioterapia adaptada la situación clínica del paciente

Deben establecerse los criterios de gravedad o los factores de riesgo presentes en el paciente para utilizar el esquema terapéutico que mejor se adapta a su situación (ver cuadro 3).


Recomendaciones Generales

En los pacientes sin criterio de malaria grave, es importante asegurar la vigilancia de los niveles de parasitemia cada c/12 h y asegurar el acceso inmediato de atención médica en caso de presentar cualquier indicio clínico de gravedad. En esta situación podría ser utilizada la cloroquina, siendo un excelente esquizonticida cuando hay sensibilidad. En caso de no observarse descenso en parasitemia, o cuando no pueda tenerse al paciente bajo estricta vigilancia, debe asumirse que la cepa de P. falciparum involucrada es resistente, por lo cual es recomendable utilizar alguno de los esquemas siguientes:

a) Paciente sin criterio de malaria grave pero con algún factor de riesgo (embarazo, niño, esplenectomía o imposibilidad de vigilancia)

Utilizar un esquizonticida rápido VO/IV, tal como la quinina o la quinidina, durante 7 a 10 días (no debe dudarse de su empleo en las embarazadas, por el alto riesgo de complicaciones y de sufrimiento fetal debido a la invasión parasitaria de la placenta, si la paciente no es tratada a tiempo o se utilizan esquizonticidas de acción lenta). Una alternativa es la mefloquina a dosis única, o la asociación de quinina durante 3 días, más un esquizonticida lento por VO del tipo de la tetraciclina o la clindamicina (está última, preferida en niños y embarazadas)

b) Paciente con algún criterio de gravedad

Utilizar una combinación de dos drogas que incluya a la quinina por vía IV, hasta que el paciente tolere la VO, más clindamicina IV.

Debe considerarse el empleo asociado de los derivados de la artemisina como esquizonticidas que actúan más precozmente, con el fin de disminuir la parasitemia en las fases mas tempranas del desarrollo parasitario, reduciendo así el secuestro de esquizontes adheridos en la microcirculación. en aquellos casos de malaria grave, siempre en asociación con otro esquizonticida hemático, por la rápida aparición de resistencia cuando el medicamento es administrado solo.


Recomendaciones adicionales
(complementarias)

Estas recomendaciones son el producto del consenso de este grupo de expertos y no necesariamente reflejan la conducta de las dependencias oficiales responsables del control y tratamiento de la enfermedad en el país.

a) Evaluar los niveles de parasitemia en sangre periférica cada 12 horas, hasta que estén por debajo del 1%, luego repetir en los días 7, 14, 21 y 28, contados a partir del inicio del tratamiento.

b) La malaria es una emergencia, es necesario asegurar que en el sitio de trabajo exista disponibilidad de un stock básico de emergencia de medicamentos anti-maláricos, para el inicio del tratamiento

c) Sospechar malaria en síndromes febriles en pacientes que hayan viajado a las áreas endémicas y en aquellos casos sin diagnóstico claro (Fiebre de Origen Desconocido), deberá solicitarse el despistaje de la infección.

d) Confirmación parasitológica por personal experimentado, mediante la utilización de métodos de diagnóstico adecuados. Ante una firme sospecha clínica y epidemiológica, es necesario verificar que cualquier reporte sobre ausencia de hemoparásitos en san-gre esté basado en el empleo de preparaciones de gota gruesa y no de extendidos solamente

e) En un caso de malaria por P. falciparum se debe iniciar el tratamiento y asegurar la referencia del paciente a un centro con equipo de soporte adecuado

f) Mantener una vigilancia estricta para detectar lo más precozmente posible el desarrollo eventual de hipoglicemia durante el curso de la infección, en particular con el uso de quinina o quinidina. Controlar en forma estricta la administración de líquidos parenterales y evitar el desarrollo de sobrecarga hídrica, debido al ulterior riesgo de desarrollar distress respiratorio agudo.


Cuadro 1. Resumen de los trabajos sobre resistencia de P. falciparum en Venezuela
Plasmodium falciparum
Estudios de resistencia en Venezuela
Autor/ Año Localidad Tipo de estudio CQ FND QN MEF
Maynadie et. al, 1989 Amazonas
o
250 mg/sem/2-6 sem
In vitro
In vivo
25% R
50% RI o RII
    9%
Godoy et. Al, 1976 Bolívar
In vivo 43% RI  
   
Magris et. Al. Amazonas
In vitro 100% R 90% R 0% R
0% R
Caraballo& Rodriguez, 1999 Bolívar
In vitro
In vivo
21% R
49% RI,
RII o RIII
11% R
20% RI o RII
   
CQ: cloroquina; FND: Fansidarâ; QN: quinina; MEF: mefloquina


Cuadro 2. Criterios clínicos, de laboratorio y parasitológicos asociados con mal pronóstico o que indican el desarrollo de complicaciones en un paciente con infección malárica
Criterios de Malaria Grave*
Clínicos De laboratorio Parasitológicos
  • Trastornos del sensorio
  • Convulsiones a repetición (>3/24h)
  • Insuficiencia respiratoria
  • Hemorragias
  • Shock
  • IRA (creatinina >3 mg/dL)
  • Acidosis (bicarbonato <15 mmol/L)
  • Ictericia (BT > 2,5 mg/dL)
  • Hiperlactemia (Ac. Láctico >45 mg/dL)
  • Hiperglicemia (<40 mg/dL)
  • Elevación de ALT mayor de 3 veces del nivel normal PO2 <60 mm Hg)
  • Parasitemia elevada (>25.000/mm3 ó >10.000formas maduras de esquizontes/mm3)
  • >5% de neutrófilos en sangre con pigmento malárico

*Modificado de et al. NEJM 1996, 335: 800-806


Cuadro 3. Recomendaciones generales para el Manejo Terapéutico de la Malaria grave
I. Paciente sin criterio de gravedad, sin factor de riesgo
  • Garantizar vigilancia y soporte
  • Practicar parasitemia c/12 horas
  • Cepas sensibles el mejor esquizonticida es Cloroquina
  • Cambiar a quinina o mefloquina si no hay disminución de parasitemia
II. Paciente sin criterio de gravedad, con factor de riesgo
Esquizonticida rápido VO o IV :

Quinina o Quinidina por 7 a 10 días

Quinina ó quinidina por 3 días

Mefloquina DU

Asociado a: un esquizonticida lento tipo Doxiciclina ó Clindamicina por 7días

III. Paciente con criterio de gravedad
Dos esquizonticidas hemáticos rápidos ó uno rápido y uno lento, por vía IV, hasta tolerar VO por 7 a 10 días: Quinina o quinidina IV + Clindamicina IV

En caso de parasitemia elevada o evidencia de trofozoitos jóvenes R3> 6%, considerar asociar derivados de artemisina (sesquiterpenolactonas) siempre en asociación con otro esquizonticida, para evitar el desarrollo de resistencia


Esquemas terapéuticos recomendados para algunos medicamentos antimaláricos disponibles en el país, utilizados en pacientes graves con P. Falciparum, cuando se conoce o presume la probabilidad de resistencia al tratamiento

QUININA: 20 mg/kg de hidroclorato de quinina como dosis de carga, diluida en 10 ml/kg de solución salina isotónica o dextrosa al 5% , a ser administrada en un lapso aproximado de 4 horas, seguida de 10 ml/kg cada 8 horas, hasta que el paciente pueda tragar, cuando se administrará quinina oral a la dosis de 10 mg/kg (con un máximo de 600 mg), cada 8-12 horas, hasta completar 7 días de tratamiento.

QUINIDINA: 15 mg/kg como dosis de carga, mediante infusión IV, a administrar en un lapso de 4 horas, seguido 8 horas más tarde de 7,5 mg/kg cada 8 horas, hasta que el paciente pueda tragar, cuando se administrará quinina oral a la dosis de 10 mg/kg (con un máximo de 600 mg), cada 8-12 horas, hasta completar 7 días de tratamiento.

CLINDAMICINA: 20 mg/kg/día, cada 12 horas, por vía IV, durante 5 días, en adultos o niños con infección severa, siempre en forma paralela al tratamiento IV con drogas de acción parasiticida rápida como la quinina o la quinidina, las cuales podrían ser descontinuadas al completar los tres días iniciales de tratamiento.

DOXICICLINA: En los pacientes adultos capaces de deglutir, se recomienda iniciar este compuesto a la dosis de 100 mg, cada 12 horas, VO, durante 5 días, siempre en forma paralela al tratamiento IV con drogas de acción parasiticida rápida como la quinina o la quinidina, las cuales podrían ser descontinuadas al completar los tres días iniciales de tratamiento.

El panel de expertos no recomienda el uso inicial de Fansidar, pues además de ser un esquizonticida de acción lenta, el nivel de resistencia al compuesto de las cepas provenientes del foco amazónico ha mostrado ser muy elevado.


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